Bortezomib

• çoxsaylı mieloma — həm ilkin müalicədə (o cümlədən kök hüceyrə transplantasiyasına hazırlıqda), həm də təkrarlanan hallarda, adətən digər preparatlarla birlikdə;
• mantiya hüceyrəli limfoma (kombinə edilmiş sxemlərdə).

Proteasom hüceyrə daxilində lazımsız və zədələnmiş zülalları parçalayan «təmizləyici» kompleksdir. Bortezomib proteasomun fəallığını geri dönən şəkildə bloklayır. Şiş hüceyrələrində tənzimləyici zülallar toplanır, hüceyrənin həyat dövrü pozulur və proqramlaşdırılmış ölüm (apoptoz) başlayır. Mieloma hüceyrələri bu təsirə xüsusilə həssasdır.

• bortezomibə, bora və ya mannitola qarşı yüksək həssaslıq;
• kəskin diffuz infiltrativ ağciyər və perikard xəstəlikləri.

• periferik neyropatiya: əl-ayaqlarda keyimə, yanğı, ağrı (dərialtı yeridilmədə daha az rast gəlinir);
• trombositopeniya, neytropeniya, anemiya;
• ishal, qəbizlik, ürəkbulanma, iştahsızlıq;
• yorğunluq, hərarət;
• kəmərləyici dəmrovun (herpes zoster) aktivləşməsi;
• arterial təzyiqin düşməsi, başgicəllənmə;
• nadir hallarda — ürək çatışmazlığı, ağciyər fəsadları.

• Güclü CYP3A4 inhibitorları (ketokonazol, ritonavir) — bortezomibin səviyyəsi arta bilər.
• Güclü CYP3A4 induktorları (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, dazıotu) — effektivlik azalır.
• Neyropatiyaya səbəb olan dərmanlar — sinir zədələnməsi riski artır.
• Antihipertenziv dərmanlar — təzyiqin düşməsi güclənə bilər.
• Ağızdan qəbul edilən şəkər salan dərmanlar — qlikemiyaya nəzarət lazımdır.

Bortezomib dölə zərər verə bilər; hamiləlikdə istifadə tövsiyə edilmir. Qadınlar və kişilər müalicə dövründə və sonra həkimin göstərdiyi müddət ərzində etibarlı kontrasepsiyadan istifadə etməlidir. Talidomid və ya lenalidomidlə birlikdə istifadə edildikdə bu preparatların ciddi hamiləlik profilaktikası tələbləri də tətbiq olunur. Əmizdirmə dayandırılır.

Uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən olunmayıb.